Той се конкурира с нуклеозида деоксицитидин в синтеза на ДНК. Ако грешната база замести деоксицитидина, това създава възможност за ензима топоизомераза I да разгради ДНК. Когато топоизомераза I започне ДНК операция, ДНК трябва да бъде разбита. Обикновено паузите са много кратки и топоизомераза I бързо ги запечатва отново. Cytoxan обаче може да стабилизира това нарушено състояние, като блокира репликацията и по този начин убива клетките, подложени на бързо клетъчно делене.