Локалните анестетици блокират предаването на болкови сигнали от периферните нерви към централната нервна система чрез блокиране на натриевите канали.
Вазоконстрикторите сузят кръвните сосуди, намалявайки кръвообratoто в областта на третирането. Това минимизира кръвозагубите и удължава анестетичния ефект.
В съчетание те осигуряват ефективно обезболяване за зъболекарски манипулации, дребни операции, инжекции, биопсии и лазерни процедури. Въпреки това, вазоконстрикторите могат да причинят странични ефекти като повишено кръвно налягане, главоболие, неврастия, блюскане и тъканена некроза, затова трябва да се използват само при необходимост и при най-ниската ефективна доза.